头花蓼的主要成分包括黄酮类、酚酸类、木脂素类、烷基糖苷类、有机酸类、醇类、酯类、三萜类、鞣质类等化学成分。

头花蓼还含有苯甲醛、乙酸、24-羟基二十四烷-3-酮、29-羟基二十九烷-3-酮、β-谷甾醇、没食子酸等化合物。

其中，头花蓼的黄酮类化合物包括檞皮素、檞皮苷和陆地棉苷等，是头花蓼中重要的抗氧化、抗炎、抗菌的有效成分。

1、 第一次采收时间为每年的8-9月中下旬，第二次是11月霜冻之前，选无露水晴天进行收割。

2、 采收前管理采收前20天，停止对头花蓼使用任何农药，以避免农药污染，确保质量。采收前3天停止灌溉，同时清除地内的杂草异物，以利于采收与初加工干燥及药材质量。

3、 采收方法头花蓼宜晴天采收，顺厢面沿头花蓼基部全部割取，抖去泥土，就地晒干或阴干。